Yazar "Kuyucuklu, Gülcan" seçeneğine göre listele

Listeleniyor 1 - 4 / 4
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    2-(p-Florofenil)-5-(2-(4-asetilpiperazin-1-il)asetamido)benzoksazol’ün Sentezi, Moleküler Doking, DFTve Antimikrobiyal Aktivite Çalışmaları
    (2021) Erol, Meryem; Çelik, İsmail; Kuyucuklu, Gülcan
    Bu çalışmada, yeni 2-(p-Florofenil)-5-(2-(4-asetilpiperazin-1-il)asetamido)benzoksazol bileşiği üçaşamada sentezlenmiş ve yapısı 1H-NMR ve 13C-NMR spektroskopisi ile aydınlatılmıştır. Antimikrobiyal aktiviteçalışmaları, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Enterococcus faecalis ATCC 29212, Escherichia coli ATCC25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Acinetobacter baumannii NTCC 13304, Klebsiella pneumoniae ATCC 700603, Candida albicans ATCC 10231 ve bunların izolatları izolatları üzerinde gerçekleştirildi.Antimikrobiyal aktivite sonuçlarına göre, referans ilaçlar genel olarak daha iyi antimikrobiyal aktivitegöstermesine rağmen sentezlenen bileşik, MİK: 32 µg mL-1 ile ampisilin ile karşılaştırıldığında E. faecalis izolatları ve E. coli izolatları üzerinde oldukça umut verici aktivite gösterdi. Moleküler doking çalışması DNAgiraz subunit B yapısı üzerinde gerçekleştirildi. Teorik ADME (absorbsiyon, dağılım, metabolizma, eliminasyon)özellikleri hesaplandı. Ayrıca DFT/B3LYP yöntemi ve 6-311G (d,p) temel seti kullanılarak HOMO-LUMOenerjileri, moleküler elektrostatik potansiyel analizi ve optimize edilmiş geometrik yapısı belirlendi ve sonuçlargörüntülendi.
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    Bazı Yeni 2,5-Disübstitüe Benzoksazol Türevlerinin Sentezi, Antimikrobiyal Aktivite, Moleküler Doking ve DFT Çalışmaları
    (2021) Erol, Meryem; Çelik, İsmail; Kuyucuklu, Gülcan
    Bu çalışmada 6 adet orijinal 2,5-disübstitüe benzoksazol türevi sentezlendi ve yapıları $^{1}H-NMR, ^{13}C-NMR$ spektrokopisi ve HRMS ile aydınlatıldı. Sentezlenen bileşiklerin mikrodilüsyon tekniği ile çeşitli Gram (+), Gram (-) bakteri, mantar ve bunların izolatlarına karşı antimikrobiyal aktiviteleri incelendi. Test edilen benzoksazol türevlerinin antimikrobiyal aktiviteleri genel olarak referans ilaçlara göre daha zayıf olmakla birlikte; en iyi aktiviteyi C. albicans izolatına karşı MİK: 16 ?g/mL ile C1, C5 ve C6 türevleri gösterdi. Bileşiklerin moleküler doking çalışması gerçekleştirildi ve C. albicans izotına karşı en etkili bileşiklerden biri olan C5'in (doking skoru en düşük olan) 2D/3D protein-ligand etkileşimleri gösterildi. Ayrıca tüm bileşiklerin HOMO-LUMO enerjileri ve bu enerjilerden elde edilen iyonlaşma potansiyeli (İP), elektron afinitesi (EA), elektronegatiflik (X), kimyasal sertlik (?), kimyasal yumuşaklık (S), kimyasal potansiyel (? ) ve elektrofilik indeks (?) gibi diğer elektronik parametreleri hesaplandı. C1, C5 ve C6’nın HOMO-LUMO diyagramı, moleküler elektrostatik potansiyel analizi ve optimize edilmiş moleküler yapıları da görsel olarak sunuldu.
  • Küçük Resim
    Öğe
    Stafilokok izolatlarında, antibiyotiklerin antibiyofilm etkinliği üzerie n-asetilsisteinin etkisi
    (Trakya Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, 2019) Kuyucuklu, Gülcan; Kaynak Onurdağ, Fatma; Eryıldız, Canan
    Biyofilmler, antibiyotik etkisine dirençli ve antifagositik etkileri olması nedeniyle sıklıkla tedavisi zor, kronik enfeksiyonlardan sorumlu tutulmaktadır. Staphylococcus aureus ve S. epidermidis hastane kökenli enfeksiyonların en sık etkenlerinden olmaları, enfeksiyonların çoğunlukla biyofilm kaynaklı olmaları nedeniyle oldukça önemli etkenlerdir. Bu çalışmada, Trakya Üniversitesi Sağlık Araştırma ve Uygulama Merkezi’nde çeşitli klinik örneklerden izole edilen 50 adet S. aureus ve S. epidermidis izolatının, biyofilm yapma yeteneklerinin, stafilokok tedavisinde kullanılan antibiyotiklerin Minimum Biyofilm Eradikasyon Konsantrasyonlarının (MBEK) ve biyofilm oluşumu ile ilgili olduğu düşünülen genlerin ekspresyon seviyelerinin, N-asetilsistein (NAC) molekülü varlığındaki değişimin ortaya konması amaçlandı. Çalışmada, mikroplak kristal viyole yöntemi, mikrodilüsyon yöntemi, dama tahtası yöntemi ve qRT-PCR tekniği kullanıldı. Kontrol ve deneme gruplarının (sinerji ve aditif etki tespit edilen konsantrasyonlar) karşılaştırılmasında Student-T testi kullanıldı; p?0,05 değeri anlamlılık sınır değeri kabul edildi. Çalışmamızda, NAC molekülünün ampisilin ve vankomisin ile birlikte kullanıldığında bu antibiyotiklerin stafilokoklara etki eden MİK değerlerini ve stafilokok biyofilmine etki eden MBEK değerlerini düşürdüğü ve ayrıca stafilokoklarda biyofilm oluşumunda etkili olan icaA, icaD ve sarA genlerinin ekspresyon seviyelerini değiştirdiği tespit edilmiştir. Sonuç olarak çalışmamızda, NAC molekülünün kombine ilaç tedavisi için yeni bir alternatif olabileceği söylenebilir. Ayrıca NAC molekülünün diğer mikroorganizmalar ve antimikrobiyal ajanlar ile de birlikte çalışılmasının tedaviye yeni yaklaşımlar kazandırması açısından umut vaad edici olduğu düşünülmektedir.
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    Synthesis, Antimicrobial and Cytotoxic Activity Studies of Some New Benzoxazole Derivatives
    (2021) Erol, Meryem; Çelik, İsmail; Kuyucuklu, Gülcan; Uzunhisarcıklı, Ebru
    There is an urgent need to develop new antimicrobial drugs due to the rapid development of resistance to increasing microbial infectious diseases and drugs used in their treatment. Also, the compounds synthesized for use in cancer treatment limit their use due to their cytotoxic effect on normal cells and cancerous cells, and their side effects are high. For this reason, researches continue to intensify the drugs developed for cancer treatment to be selectively effective on cancer cells and to reduce their side effects as much as possible. Within this study's scope, 7 compounds of 2-(p-substituted phenyl)-5-(2-substitutedacetamido) were synthesized in 3 steps, and their structures were illuminated by HRMS, 1H-NMR, and 13C-NMR spectroscopy methods. Their antimicrobial activities were evaluated on 10 different microorganisms. In addition, cytotoxic activities were investigated on MCF-7 and A549 cell lines by the MTT method. As a result of the study, it was determined that the synthesized compounds were both antibacterial and antifungal at MIC values ranging from 64-256 ?g/mL, and compound 9 had significant cytotoxic activity on both A549 and MCF-7. The results obtained will make an important contribution to the studies conducted to develop new or alternative antimicrobial and cytotoxic agents.